Farmacologische effecten

Anti-obesitas medicatie. De therapeutische effecten van sibutramine vanwege zijn metabolieten primaire en secundaire aminen (metaboliet metaboliet M1 en M2) zijn en remmers van de heropname van norepinefrine, serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en dopamine. In humane weefsels metabolieten M1 en M2 hersenen remmen van de heropname van norepinefrine en serotonine in 3 maal actiever dan dopamine: 73%, 54%, 16%, respectievelijk.

Sibutramine en zijn metabolieten hebben geen invloed op de release van monoamines, niet remmen MAO. Ze hebben een lage affiniteit voor een groot aantal neurotransmitter receptoren, waaronder serotonerge (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), adrenerge (β1, β2, β3, α1, α2), dopamine (D1, D2), muscarine, histamine (H1), benzodiazepine en NMDA-glutamaatreceptoren.

In klinische studies bij de mens hebben aangetoond dat sibutramine verminderd lichaamsgewicht door het verhogen van verzadiging. Er is bewijs van de communicatie calorische effect van het geneesmiddel voor de onderdrukking van de adaptieve trage stofwisseling terwijl het verminderen van het gewicht. Sibutramine geïnduceerde afname in lichaamsgewicht gaat gepaard met gunstige veranderingen in lipide en glucose in het bloedplasma van patiënten met dyslipidemie en type 2 diabetes.