Quetiapine – atypisch antipsychoticum voor de behandeling van chronische en acute schizofrenie met zowel productief en negatieve symptomen, voor de behandeling van bipolaire stoornis, depressieve stoornis (in combinatie met antidepressiva) en bepaalde andere psychiatrische stoornissen. Antipsychotische activiteit van dit medicijn is vergelijkbaar met haloperidol.

Farmacodynamiek Quetiapine

Quetiapine heeft antagonistische effecten op een groot aantal neurotransmitterreceptoren in de hersenen. Het heeft een affiniteit voor serotonine (5HT1A en 5HT2), dopamine (D1 en D2) histamine (H1) en adrenerge (Aα1 en Aα2) receptoren; het is een sterkere remmer van 5-HT2-receptoren in de hersenen dan dopamine D1 en D2. Het heeft ook een hoge affiniteit voor histaminergische H1- en α1-adrenerge receptoren en een lagere affiniteit voor α2-adrenerge receptoren. Heeft geen significante affiniteit voor muscarinische cholinerge, benzodiazepine en GABA-receptoren.

Antipsychotische en zeldzame extrapiramidale effecten van de stof zijn vermoedelijk geassocieerd met een bepaalde combinatie van antagonistische effecten op receptoren.

Slaperigheid bij het gebruik van quetiapine wordt verklaard door de hoge affiniteit voor histamine (H1) -receptoren. Omgekeerd verleent gevallen van orthostatische hypotensie bij hoge doses van het geneesmiddel vanwege zijn relatief hoge affiniteit voor het α1-adrenerge receptoren.

Dierstudies uitgevoerd ter bepaling van de mogelijke extrapiramidale symptomen vertoonden zeer lichte katalepsie onder invloed van quetiapine in doses effectief blokkeren van dopamine D2-receptoren. Quetiapine werkt selectief op het mesolimbische systeem. Dit blijkt uit haar vermogen om selectief de incidentie bits A10 mesolimbische neuronen ten opzichte van de neuronen in de nigrostriatale A9 (betrokken bij motorische functies). Quetiapine vertoont een minimale vermogen om dystonie bij apen gevoelig neuroleptica veroorzaken.

Drie placebogecontroleerde onderzoeken, waaronder de studie onder toepassing van uiteenlopende doses Seroquel (75 tot 750 mg per dag), vertoonde geen verschillen tussen groepen quetiapine en placebo in de frequentie van extrapiramidale symptomen of gelijktijdige toepassing van cholinergische middelen. Seroquel geen blijvende toename van de prolactine-spiegels. In klinische proeven met herhaalde toediening van vaste doses gedetecteerd verschillen prolactine niveaus studie voltooid in groepen behandeld met quetiapine in de aanbevolen dosering en placebo.

Seroquel activiteit aangetoond in de proeven antipsychotische werkzaamheid (bijvoorbeeld in de voorwaardelijke ontwijkingstest).

Seroquel in combinatie met stemmingsstabilisatoren voorkomt terugval van manische en depressieve episodes bij type I-bipolaire stoornis; vooral aanzienlijk vermindert het risico op het ontwikkelen van een depressie episode.