Testim (testosteron gel) is een heldere, doorschijnende, hydro-alcoholische, actuele gel met 1% testosteron. Testim biedt de levering van continue transdermale testosteron gedurende 24 uur, na een applicatie intact, schone, droge huid van de schouders en schouders.

Een van de 5 g of twee 5 g Testim – slangen bevat respectievelijk 50 mg of 100 mg testosteron en moet dagelijks op het huidoppervlak worden aangebracht. Ongeveer 10% van de dosis toegepast testosteron wordt door de huid geabsorbeerd door een gemiddelde permeabiliteit gedurende de periode van 24 uur.

Klinische farmacologie

Testim 1% (testosterongel) levert een fysiologische hoeveelheid testosteron op, waarbij circulerende testosteronniveaus worden geproduceerd die de normale niveaus (bijv. 300-1000 ng / dL) benaderen die worden gezien bij gezonde personen.

Testosteron – Algemene androgene effecten:

Voor een normale groei en ontwikkeling van de mannelijke geslachtsorganen en het onderhoud van secundaire geslachtskenmerken voldoen aan de testosteron en dihydrotestosteron (DHT), endogene androgenen. Deze effecten omvatten de groei en rijping van de prostaatklier, zaadblaasjes, penis en scrotum; Ontwikkel een verdeling van mannelijk haar, zoals gezichts-, schaam-, borst- en okselhaar; strottenhoofd uitbreiding; verdikking van het stemband; veranderingen in de spieren van het lichaam; en vetverdeling.

Mannelijk hypogonadisme is het resultaat van onvoldoende afscheiding van testosteron en wordt gekenmerkt door een lage serumtestosteronconcentratie. Symptomen geassocieerd met mannelijk hypogonadisme zijn onder meer een afname van het seksuele verlangen met of zonder impotentie, vermoeidheid en verlies van energie, depressiviteit, regressie, secundaire geslachtskenmerken en osteoporose. Hypogonadisme is een risicofactor voor osteoporose bij de mens.

Geneesmiddelen in de androgeenklasse dragen ook bij tot het vasthouden van stikstof, natrium, kalium, fosfor en verminderde uitscheiding van calcium in de urine.

Van androgenen is gemeld dat ze het eiwitanabolisme verhogen en het eiwitkatabolisme verminderen. Stikstofbalans neemt alleen toe als er voldoende calorie- en eiwitinname is. Androgenen werden geregistreerd om de productie van rode bloedcellen te stimuleren door de productie van erytropoëtine uit te breiden.

In het geval van exogene toediening van androgeen kan de afgifte van endogeen testosteron de remming van de hypofyse remmen door luteïniserend hormoon (LH). In grote doses van exogene androgenen door middel van feedback, kan remming van de hypofysefollikelstimulerend hormoon (FSH) ook worden onderdrukt door spermatogenese.

Er is een gebrek aan voldoende bewijs dat androgenen effectief zijn in het versnellen van het genezen van scheuren of het verkorten van de postoperatieve herstelperiode.

Farmacokinetiek

Testim heeft de farmacokinetiek toegediend met toediening van doses die 50 mg en 100 mg testosteron bevatten voor volwassen mannen met een testosteronspiegel in de ochtend </ = 300 ng / dl.

Metabolisme

Er zijn significante verschillen in de halfwaardetijd van testosteron in beide literatuur, variërend van 10 tot 100 minuten.

Testosteron wordt gemetaboliseerd door verschillende 17-keto-steroïden via twee verschillende wegen. De belangrijkste actieve metabolieten van testosteron-estradiol en DHT. Testosteron wordt gemetaboliseerd in DHT tot steroïde 5 (alfa) -reductase, gelokaliseerd in de huid en lever, het urogenitale kanaal van de man. DHT bindt met grotere affiniteit aan SHBG dan testosteron. In veel weefsels testosteron gel kopen hangt de activiteit van testosteron af van de afname in DHT, die zich bindt aan de eiwitten van de cytosolreceptor. Het steroïdreceptorcomplex wordt getransporteerd naar de kern waar het transcriptie en celveranderingen triggert die geassocieerd zijn met androgeenwerking. In de voortplantingsweefsels van DHT worden 3 (alfa) en 3 androstanediol [szlig] verder gemetaboliseerd. Inactivatie van testosteron vindt voornamelijk in de lever plaats.

DHT-concentraties stegen gelijktijdig met testosteronconcentraties tijdens de behandeling met Testim. Na 90 dagen behandeling bleven de DHT-concentraties over het algemeen binnen het normale bereik voor de met getuigen behandelde onderwerpen.

Afscheiding

Ongeveer 90% van de testosterondosis wordt intramusculair toegediend met urine uit het lichaam als glucuronzuur- en zwavelzuurconjugaten van testosteron en metabolieten; ongeveer 6% van de dosis wordt uitgescheiden in de feces, voornamelijk in de vorm van ongeconjugeerd.

Speciale Bevolking

Bij patiënten met Testim zijn er geen waargenomen verschillen in het gemiddelde dagelijkse serumtestosteron in een stabiele toestand op basis van leeftijd of oorzaak van hypogonadisme. Er zijn geen formele onderzoeken uitgevoerd op pediatrische leeftijd of bij patiënten met nier- of leverfunctiestoornissen.

Klinische proeven

Testim werd geëvalueerd in een gerandomiseerde, multicenter, multi-dosis, actieve en placebo-gecontroleerde 90-daagse studie bij 406 volwassen mannen met een testosteronspiegel in de ochtend </ = 300 ng / dl. Deze studie was dubbelblind voor de dosis Testim en placebo, maar open labels voor het transdermale scrotumsysteem van testosteron. Tijdens de eerste 60 dagen werden patiënten willekeurig gerandomiseerd naar Testim 50 mg, Testim 100 mg, placebo-gel of testosteron transdermaal systeem. Op dag 60 werden patiënten die Testim kregen op dezelfde dosis gehouden of getitreerd naar boven of beneden binnen hun behandelingsgroep, op basis van een 24-uursgemiddelde van 30 dagen serumtestosteronspiegels.

Indicaties en gebruik

Testim is geïndiceerd voor de therapie van vervanging van testosteron door volwassen mannen voor aandoeningen die verband houden met insufficiëntie of het ontbreken van endogene testosteron:

• De primaire hypogonadisme (congenitaal of verworven): testicular invaliditeit door cryptorchidisme bilaterale torsie, orchitis, verdwijnen testis syndroom, orchiëctomie, syndroom van Klinefelter, chemotherapie of toxisch schade door alcohol of zware metalen. Deze mensen hebben testosteron gel kopen meestal een laag serumtestosteron en gonadotropines (LH, FSH) boven normaal.
• Hypogonadotropic hypogonadisme (aangeboren of verworven): idiopathische gonadotropine of luteïniserend hormoon-deficiëntie? follikel stimulerend hormoon (LHRH) of hypofyse schade aan tumoren, trauma of straling. Deze mensen hebben lage serumtestosteronspiegels, maar gonadotropines in het bereik van normaal of laag.

Testim werd niet klinisch beoordeeld bij mannen jonger dan 18 jaar.

Contra

Androgenen zijn gecontraïndiceerd bij mensen met mammacarcinoom of bekend of vermoedelijk prostaatcarcinoom. Testim is niet geïndiceerd voor gebruik door vrouwen, is niet beoordeeld op gebruik door vrouwen en mag niet door vrouwen worden gebruikt.

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, moeten contact met de huid vermijden op de testlocaties van mannen van Testim. Testosteron kan schade aan de foetus veroorzaken. Van bestraling met testosteron tijdens de zwangerschap wordt gemeld dat het verband houdt met foetale afwijkingen. Als de ongewassen of afgestripte huid waarop Testim werd aangebracht in direct contact komt met de huid van een zwangere of zogende vrouw, moet het totale contactoppervlak per vrouw onmiddellijk worden gewassen met water en zeep.

Testim mag niet worden gebruikt bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor één van de componenten, zoals testosteron USP, chemisch gesynthetiseerd uit soja.