Zopiclon is een medicijn uit de medicatiegroep van cyclopyrrolonen. Zopiclon is effectief in lage doses als een profylactische stof – slaap-inducerend in hoge doses. Het heeft ook een anxiolytisch, anticonvulsief en spierontspannend effect. In Duitsland werd de werkzame stof in maart 1994 goedgekeurd.

Farmacologie Zopiclon

Zopiclon is chemisch een cyclopyrrolonderivaat, het enige goedgekeurde kalmeringsmiddel van cyclopyrrolonen. Gezien vanuit het profiel van actie, behoort het tot de groep van de zogenaamde GABA-receptoragonisten, het werkt op dezelfde receptoren die anders worden geactiveerd door de remmende neurotransmitter GABA. Farmacologisch gezien is het geclassificeerd als kalmerend voor de nieuwe generatie – als Z-medicijn.

Farmacokinetiek

Zopiclon wordt snel geabsorbeerd na orale toediening en geabsorbeerd in het centrale zenuwstelsel. Na slechts één uur is de maximale plasmaconcentratie van 0,02-0,06 μg / ml bereikt. De biologische beschikbaarheid is 80%. Zopiclo bindt aan de α1-subeenheid van de GABA-receptor. Deze selectiviteit overdrijft het effect van de neurotransmitters. De actieve substantie bootst aldus het profiel van werking van het boodschapper y-aminoboterzuur op de receptor na. Deze versterking op de GABA-receptor vindt voornamelijk lokaal plaats in de cerebrale en cerebellum cortex maar niet in andere perifere receptorsystemen. De halfwaardetijd is 5 uur.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerking is de irritatie van het smaakgevoel (bittere, metaalachtige smaak). Bovendien werden droge mond, hoofdpijn, vermoeidheid overdag en algemeen gevoel van zwakte waargenomen als bijwerkingen. Bovendien kan anterograde amnesie optreden, wat betekent dat een herinnering wegvalt na het innemen van medicatie. Als het regelmatig gedurende enkele weken wordt ingenomen, moeten ontwenningsverschijnselen worden verwacht bij het spenen. Zopiclon heeft een hoog psychisch en fysiek verslavend vermogen, vergelijkbaar met benzodiazepines. Om deze reden moet het niet langer dan meerdere dagen worden voorgeschreven. Het gebruik bij mensen met een reeds bestaande afhankelijkheidsziekte is alleen toegestaan in uitzonderlijke gevallen.

Stereoisomerie

Zopiclon is chiraal, dus het bevat een stereocentrum. Er zijn dus twee enantiomeren, de (R) -vorm en de (S) -vorm. Alleen de (S) -zopiclon (eszopiclon) is farmacologisch actief.

Zowel het racemaat (1: 1-mengsel van enantiomeren) als het zuivere eszopiclon worden medicinaal gebruikt.